Priligy 30 mg, 60 mg, 90 mg en France

Grille Tarifaire et Dosages Disponibles pour Priligy

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Inhibition du transporteur présynaptique SERT

La dapoxétine se lie de manière compétitive et réversible au transporteur membranaire de la sérotonine (SERT – Serotonin Transporter), empêchant la recapture présynaptique du 5-hydroxytryptophane (5-HT). Cette action engendre une augmentation substantielle et immédiate de la concentration de sérotonine libre dans la fente synaptique.

L’accumulation locale du neurotransmetteur active les récepteurs post-synaptiques sérotoninergiques de types 5-HT1B et 5-HT2C au sein du nPGi. L’activation de ces voies stimule les projections descendantes inhibitrices vers les motoneurones sympathiques et parasympathiques spinaux (segments T10-L2 et S2-S4), retardant l’émission séminale et augmentant significativement le seuil de déclenchement du réflexe d’expulsion bulbo-caverneux.

Absorption et Distribution

Après administration orale, la dapoxétine est absorbée rapidement et presque intégralement au niveau du tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique maximale ($C_{max}$) est atteinte en moyenne entre 1,01 et 1,27 heure ($T_{max}$) post-prise. La biodisponibilité absolue moyenne s’établit à 42 %, reflétant un effet de premier passage hépatique modéré. Le volume de distribution à l’état d’équilibre ($V_{ss}$) est d’environ 162 litres. La liaison aux protéines plasmatiques humaines est très élevée, atteignant plus de 99,5 %, principalement à l’albumine sérique.

Biotransformation et Élimination

Le métabolisme s’effectue principalement au niveau hépatique via des voies oxydatives médiées par de multiples isoenzymes du cytochrome P450, au premier rang desquelles figurent le CYP3A4 et le CYP2D6, ainsi que par la flavine monooxygénase 1 (FMO1). Le métabolite circulant prédominant est le N-oxyde de dapoxétine (inactif). La desméthyldapoxétine représente un métabolite actif dont l’exposition systémique est inférieure à 3 % de celle du composé parent.

L’élimination est biphasique : la phase de distribution initiale rapide présente une demi-vie d’élimination plasmatique ($t_{1/2}$) d’environ 1,2 à 1,5 heure. La demi-vie terminale s’étend à approximativement 19 heures. Les métabolites sont excrétés de manière prépondérante par voie urinaire (environ 80 % de la dose administrée sous forme conjuguée).

Règles d’administration officielles

• Dose initiale recommandée : 30 mg, à administrer environ 1 à 3 heures avant l’activité sexuelle programmée.
• Titration posologique (60 mg) : Si la dose de 30 mg s’avère insuffisante en termes d’augmentation du temps de latence IELT et que le patient n’a présenté aucun effet indésirable modéré à sévère (notamment orthostatique ou syncopal), la dose peut être portée à 60 mg.
• Palier clinique renforcé (90 mg) : La dose de 90 mg constitue une option thérapeutique réservée aux cas réfractaires sous supervision médicale stricte, après tolérance parfaitement démontrée au palier de 60 mg.
• Fréquence maximale : Une seule prise par période de 24 heures. Priligy n’est en aucun cas destiné à une prise quotidienne continue.
• Modalité d’ingestion : Les comprimés doivent être avalés entiers afin d’éviter leur goût amer prononcé, obligatoirement avec un grand verre d’eau plein (250 ml minimum).

Adaptations chez les populations particulières

• Sujets âgés (≥ 65 ans) : L’efficacité et la sécurité n’ont pas été formellement établies chez les patients de plus de 65 ans. L’utilisation est déconseillée en raison du risque accru d’hypotension et d’accidents syncopaux.
• Insuffisance rénale : Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez l’insuffisant rénal léger à modéré (clairance de la créatinine estimée entre 30 et 80 ml/min). Priligy est contre-indiqué en cas d’insuffisance rénale sévère (clairance < 30 ml/min).
• Insuffisance hépatique : Strictement contre-indiqué en cas d’insuffisance hépatique modérée à sévère (Child-Pugh B et C). Chez l’insuffisant léger (Child-Pugh A), une prudence accrue est requise avec maintien impératif à la dose initiale de 30 mg.
• Métaboliseurs lents du CYP2D6 : La prudence est recommandée lors de l’escalade de dose à 60 mg en raison d’une exposition systémique ($AUC$) accrue d’environ 46 %.

Contre-indications formelles

• Hypersensibilité avérée au chlorhydrate de dapoxétine ou à l’un des excipients (notamment intolérance au lactose).
• Affections cardiaques pathologiques significatives : insuffisance cardiaque (classes NYHA II à IV), anomalies sévères de la conduction auriculo-ventriculaire non appareillées (blocs AV des 2ème et 3ème degrés, dysfonction sinusale), cardiopathie ischémique évolutive ou valvulopathie documentée.
• Antécédents confirmés de syncope vagale, d’hypotension orthostatique symptomatique ou de malaises d’étiologie indéterminée.
• Antécédents d’épisodes maniaques, d’hypomanie ou de trouble bipolaire avéré.
• Association concomitante avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), les antidépresseurs sérotoninergiques (ISRS, IRSN, tricycliques) ou les inhibiteurs puissants du CYP3A4.
• Insuffisance hépatique modérée à sévère (Child-Pugh classes B et C).

Classification par fréquence (MedDRA)

• Très fréquents (≥ 10 %) : Nausées (11,0 % à 30 mg ; 22,2 % à 60 mg), sensations vertigineuses (5,8 % à 30 mg ; 10,9 % à 60 mg), céphalées frontales ou diffuses.
• Fréquents (1 % à 10 %) : Anxiété, agitation psychomotrice, insomnie ou somnolence diurne, tremblements des extrémités, paresthésies, vision floue, acouphènes, bouffées vasomotrices, congestion nasale, diarrhée, vomissements, dyspepsie, sécheresse buccale, sudation profuse, dysfonction érectile.
• Peu fréquents (0,1 % à 1 %) : Syncope vasovagale (caractérisée par une bradycardie et un arrêt sinusal transitoire), hypotension orthostatique, modification de l’humeur, léthargie, tachycardie sinusale, mydriase, prurit généralisé, sueurs nocturnes.
• Rares (0,01 % à 0,1 %) : Défécation urgente secondaire à la contraction musculaire lisse stimulée par la sérotonine, endormissement soudain.

Protocole d’urgence en cas de prodrome syncopal

1. Allonger immédiatement le patient sur le dos en maintenant les membres inférieurs surélevés au-dessus du plan du cœur (position de Trendelenburg).

2. Si la position allongée est impraticable, faire asseoir le patient la tête inclinée entre les deux genoux jusqu’à régression complète de la pâleur et de la sensation vertigineuse.

3. Maintenir une surveillance hémodynamique (pouls, pression artérielle) et proscrire tout lever brusque. En cas de perte de connaissance prolongée (> 1 minute), alerter immédiatement les services d’urgence médicale.

1. Quelle est la différence pharmacologique fondamentale entre la dapoxétine et les autres ISRS ?

La dapoxétine a été synthétisée pour présenter une absorption ultra-rapide et une élimination plasmatique accélérée. Alors que les antidépresseurs sérotoninergiques (comme la paroxétine ou la fluoxétine) possèdent des demi-vies d’élimination longues s’étalant de 24 à plus de 96 heures et imposent une imprégnation cérébrale chronique continue sur plusieurs semaines, la dapoxétine atteint son pic plasmatique en 1 heure et voit sa concentration chuter de plus de 95 % en quelques heures. Cette pharmacocinétique prévient l’accumulation tissulaire et autorise une administration strictement intermittente à la demande.

2. Comment réagir en cas de sensation d’étourdissement ou de prodrome syncopal après la prise de Priligy ?

Dès l’apparition de prodromes caractéristiques (nausées soudaines, sueurs profuses, vertiges, voile noir visuel ou sensation de faiblesse musculaire), le patient doit impérativement s’allonger à plat sur le dos en surélevant les jambes, ou à défaut s’asseoir la tête abaissée entre les genoux. Cette position favorise le retour veineux cérébral et bloque l’évolution vers la perte de connaissance complète. Tout changement positionnel brutal doit être rigoureusement évité jusqu’à disparition totale des symptômes.

3. Peut-on associer Priligy avec un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) comme le tadalafil ou le sildénafil ?

La co-prescription d’un inhibiteur de la PDE5 et de Priligy n’est envisageable qu’en cas de comorbidité avérée associant dysfonction érectile et éjaculation précoce, et requiert une prudence médicale extrême. Les inhibiteurs de la PDE5 induisent une vasodilatation artérielle systémique qui peut potentialiser l’hypotension orthostatique liée à la dapoxétine. Chez ces patients, le traitement doit obligatoirement débuter par la dose minimale de 30 mg de Priligy, assortie d’une surveillance tensionnelle stricte.

4. Pourquoi le comprimé doit-il impérativement être avalé avec un grand verre d’eau complet ?

L’ingestion conjointe d’un grand verre d’eau (au minimum 250 ml) remplit deux objectifs cliniques majeurs. Sur le plan mécanique, elle assure un transit œsophagien direct sans stagnation locale du comprimé pelliculé, protégeant les muqueuses et prévenant le contact avec le chlorhydrate de dapoxétine au goût très amer. Sur le plan hémodynamique, cet apport volémique aide à maintenir une pression de remplissage vasculaire adéquate, diminuant significativement le risque de syncope vasovagale et d’hypotension posturale.

5. Quel délai d’attente respecter entre deux prises de Priligy et existe-t-il un risque d’accoutumance ?

Un intervalle minimal absolu de 24 heures doit être rigoureusement respecté entre deux administrations de Priligy. Le médicament n’est pas conçu pour une prise quotidienne répétée. Les essais cliniques à long terme n’ont mis en évidence aucun phénomène de tolérance pharmacologique (accoutumance nécessitant une augmentation continue des doses pour maintenir l’effet) ni de dépendance physique lors de l’arrêt du traitement ponctuel.

6. Le repas influence-t-il l’efficacité ou la vitesse d’action de la dapoxétine ?

Priligy peut être ingéré indifféremment pendant ou en dehors des repas. La prise d’un repas standard ou riche en lipides entraîne un allongement mineur du $T_{max}$ (retard d’absorption d’environ 15 à 30 minutes) et une réduction négligeable de la concentration maximale ($C_{max}$ réduite de 10 à 12 %), sans modification cliniquement significative de l’exposition globale ($AUC$). Aucun ajustement du moment de prise n’est requis par rapport à l’alimentation.